• Препараты для потенции
• Тадалафил при простатите 5 мг

Применение ингибиторов фосфодиэстеразы 5-ГО типа.

Тадалафил обратимо избирательно ингибирует специфическую ФДЭ5 ц ГМФ и является средством для терапии нарушений эрекции. При сексуальном возбуждении местно высвобождается оксида азота, ингибирование ФДЭ5 тадалафилом повышает содержание в кавернозном теле полового члена ц ГМФ, что приводит к релаксации гладких мышц артерий и притоку крови к тканям полового члена, возникает эрекция. При отсутствии сексуального стимулирования тадалафил неэффективен. В исследованиях in vitro было установлено, что тадалафил является избирательным ингибитором ФДЭ5 (фермент, который обнаружен в гладких мышцах кавернозного тела, в скелетных мышцах, гладких мышцах сосудов внутренних органов, тромбоцитах, легких, почках, мозжечке). На ФДЭ5 тадалафил действует в тысячи раз активнее, чем на другие фосфодиэстеразы (ФДЭ1 – 4, 6 - 10, расположенные в кровеносных сосудах, головном мозге, сердце, сетчатке, печени и в других органах). При наличии сексуального возбуждения уже через 16 минут после приема внутрь проявляется эффект тадалафила.

Тадалафил инструкция по применению показания, противопоказания.

У здоровых лиц тадалафил не вызывает достоверных изменений артериального давления, частоты сердечных сокращений, распознавания цвета, остроты зрения, внутриглазного давление, электроретинограммы, размеров зрачка, характеристик спермы. Канцерогенных, мутагенных свойств и влияния на фертильность тадалафила в исследованиях на животных не выявлено. Максимальная концентрация тадалафила достигается примерно через 2 часа. Пища влияния не степень и скорость всасывания не оказывает. Основным метаболитом является метилкатехолглюкуронид, который в 13 000 раз менее активен, чем тадалафил в отношении ФДЭ5.

Фармакокинетика тадалафила линейна в отношении дозы и времени. Средний клиренс тадалафила при приеме внутрь равен 2,5 л/ч, а средний период полувыведения составляет 17,5 часов. Выводится тадалафил в основном в виде неактивных метаболитов с калом (около 61%) и мочой (около 36%). Тадалафил принимается внутрь, независимо от приема пищи, как минимум за 16 минут до предполагаемой сексуальной активности, начальная доза составляет 20 мг.

Пациенты в течение 36 часов после приема тадалафила могут осуществлять попытку полового акта, чтобы установить оптимальное время ответа на прием препарата. Рекомендуемая максимальная частота приема — 1 раз в сутки. У мужчин пожилого возраста корректировки дозы тадалафила не требуется. При слабой и умеренной печеночной недостаточности максимальная доза препарата составляет 10 мг 1 раз в сутки. При тяжелой печеночной недостаточности применение тадалафила не рекомендовано, так как отсутствуют данные по безопасности использования тадалафила у таких больных.

Тадалафил таблетки 5 мг, 20 мг — инструкция по применению справочник.

При умеренной почечной недостаточности (при клиренсе креатинина 31–50 мл/мин) начальная доза должна быть не больше 5 мг в день, максимальная доза — не больше 10 мг каждые 48 часов. При тяжелой почечной недостаточности у пациентов на гемодиализе максимальная доза составляет не больше 5 мг в день. Пациенты, которые принимают ингибиторы CYP3A4, максимальная доза составляет 10 мг не чаще, чем 1 раз в 3 суток.

До использования тадалафила необходимо провести оценку состояния больного и собрать анамнез для выявления причин нарушений эрекции и выбора адекватных методов терапии. Не рекомендуется комбинация тадалафила и других видов лечения нарушения эрекции.   Пациент должен немедленно обратиться к врачу при возникновении эрекции, которая продолжается 4 часа и более.  

Несвоевременная терапия приапизма приводит к необратимым повреждениям тканей полового члена. При использовании тадалафила не сообщалось о случаях приапизма.

Необходимо знать, что сексуальная активность потенциально опасна для больных, которые имеют заболевания сердечно-сосудистой системы. утомляемость, астения, головокружение, инсомния, гипестезия, сонливость, парестезия, вертиго, головная боль; система пищеварения: диспепсия, диарея, изменения функциональных печеночных проб, сухость во рту, эзофагит, дисфагия, гастроэзофагеальный рефлюкс, повышение уровня гамма-глутамилтранспептидазы, тошнота, гастрит, рвота, боль вверху живота; Тадалафил подвергается метаболизму главным образом при участии фермента CYP3A4. Кетоконазол, являясь селективным ингибитором CYP3A4, повышает AUC тадалафила на 107%, а рифампицин, являясь индуктором CYP3A4, уменьшает AUC тадалафила на 88%.

Тадалафил -

Можно предположить, несмотря на то, что специфические взаимодействия изучены не были, что ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол и эритромицин, а также ингибиторы протеаз, такие как саквинавир и ритонавир, повышают активность тадалафила. Тадалафил усиливает гипотензивное действие альфа-адреноблокаторов и нитратов (совместный прием противопоказан). При совместном приеме антацидов и тадалафила уменьшается скорость всасывания тадалафила без изменения его AUC. Ограничения к применению Инфаркт миокарда в течение предшествующих 3 месяцев, инсульт, перенесенный в течение последних 6 месяцев; стенокардия, которая возникает при половом акте; нестабильная стенокардия, неконтролируемые аритмии, неконтролируемая артериальная гипертензия, артериальная гипотензия (при артериальном давления меньше 90/50 мм рт. ст.), сердечная недостаточность (2 и выше класса), которая развилась в течение последних 6 месяцев; тяжелая печеночная недостаточность, анатомическая деформация полового члена (кавернозный фиброз, угловое искривление, болезнь Пейрони), предрасположенность к приапизму (множественная миелома, серповидно-клеточная анемия, лейкемия), наследственные дегенеративные болезни сетчатки (в том числе и пигментный ретинит). Применение при беременности и кормлении грудью Тадалафил не предназначен для использования у женщин. Передозировка При передозировке тадалафилом возможно усиление побочных реакций.

При назначении пациентам с эректильной дисфункцией многократных доз до 1000 мг и здоровым добровольцам однократных доз до 500 мг нежелательные явления были такими же, как при использовании более низких доз. Необходимо стандартное поддерживающее лечение, проведения гемодиализа малоэффективно.«Политика конфиденциальности» Приведенная научная информация, содержащая описание активных веществ лекарственных препаратов, является обобщающей.